Τρίτη 3 Ιουλίου 2012

Μοριακή Φαρμακολογία

SOS

Αλέξανδρος Αντύπας

σελ.12 ο πινακας με τα "ανιμοξεα". να ξέρεις πάνω κάτω τι πλευρικές ομάδες έχουν πιο πολύ γιατί θα χρειαστεί να τα ξέρεις όταν σου πει για αλληλεπιδράσεις σε επίπεδο υποδοχέα..
σελ.42 καταλυτική τριάδα
SOS SOS SOS...σελ.48 κινητική κορεσμού
σελ.51 μάθε 2 -3 φαρμ. ενδεικτικά
όλο το 5 κεφαλαιο sos
"ΕΝΚΕΥΡΙΣΤΙΚΑ ΠΟΛΥ SOS ΤΟ ΚΕΦ.6 ΕΙΔΙΚΑ ΣΕΛ 76 Η Kd. ΘΑ ΒΑΛΕΙ ΑΣΚΗΣΗ ΝΑ ΣΥΓΚΡΙΝΕΙΣ ΤΗΝ Kd ΚΑΙ ΝΑ ΠΕΙΣ ΠΙΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΑΠΟ ΤΑ ΔΥΟ ΚΑΝΕΙ ΚΑΤΙ (ΔΕΣΜΕΥΕΤΑΙ ΠΙΟ ΠΟΛΥ Η ΟΧΙ.. ΚΛΠ)
AAAAAAAA ΚΑΙ ΠΙΟ ΠΟΛΥ
SOS ΕΙΝΑΙ ΤΟ pA2=-logKd... έτσι θα σε ρωτήσει στην άσκηση,,
sos τα διαγράμματα σελίδες 82-84 88-89
στο κεφαλαιο 7 θα σε ρωτήσει ξεκάθαρα να πεις κάποιο μηχανισμό.. mpla mpla.. σίγουρο θέμα.. εμάς μας έβαλε από 100-101-102-103 αλλα είναι απλά ΕΙΔΙΚΑ εσύ δεν θα έχεις πρόβλημα
μετά το κεφαλαιο 9 δεν έχει κάτι συγκεκριμένο.. θα δεις ότι είναι απλά μια σούμα από τα αλλα..
γενικά να έχεις στο μυαλό σου τους μηχανισμούς μετάδοσης σήματος ΠΑΡΑ ΠΟΛΥ ΚΑΛΑ
μετά τα διαγράμματα με αγωνιστές-ανταγωνιστές κλπ
τα Kd και pA2 να συγκρίνεις okay να βγάλεις συμπεράσματα για τα μόρια
σος.. είναι ο ;ψευτοσχεδιασμος των μορίων σύμφωνα με τον υποδοχέα.. ας πούμε θα σου πει το τάδε μόριο και θα στο δίνει είναι αγωνιστής δρώντας με τον τάδε τρόπο στον υποδοχέα. τι αλλαγές θα κανεις για να γίνει ανταγωνιστής.. ε και έτσι θα το βρίσκεις.. γι αυτό πρέπει να ξέρεις τα αμινοξέα για να ξέρεις τι πλευρικές ομάδες έχουν ώστε να μπορείς να αλλάξεις το μόριο σύμφωνα με αυτές.
επίσης θα σου δώσει μόριο και θα σου πει σύμφωνα με τις  ομάδες που έχει πες μου με τι πλευρικές ομάδες αμινοξέων σε ένα υποδοχέα θα μπορούσε να αλληλεπίδραση.. πάλι τα ίδια δηλαδή..
ΕΚΤΟΣ ΥΛΗΣ ΕΙΝΑΙ ΤΑ ΚΕΦΑΛΑΙΑ 8 ΚΑΙ 10..

15 σχόλια:

Ανώνυμος είπε...

Anastasis Mitsopoulos

θέματα Ιουνίου 2016
Κουρουνάκη:
Δίνεται η σετιριζίνη και ότι είναι συναγωνιστικός ανταγωνιστής Η1 υποδοχέων:
1) Πώς θα αληλεπιδράσει με την πρωτεΐνη στόχο (αμινοξέα και είδος δεσμού να το δείξουμε πάνω στο μόριο
2) Θα μπορούσε να δημιουργηθεί «ηλεκτροστατικά ενισχυμένος δεσμός υδρογόνου» και πώς;
3) Έχει εναντιομερή; Πώς επηρεάζει αυτό τη δράση τους;
4) Να εξηγήσετε με διάγραμμα πώς επηρεάζονται οι υποδοχείς Η1 με αυξανόμενη συγκέντρωση της σετιριζίμης
5) Σε ποια υπεροικογένεια & οικογένεια ανήκει ο υποδοχέας Η1 και πώς αυτός ρυθμίζει το Ca του κυττάρου;
7) Να δώσετε την αντίδραση ξανθοξειδάσης που δίνει ρίζα οξιγόνου, ποια παθολογική κατάσταση (ισχαιμία μάλλον) οφείλεται σε αυτή τη ρίζα και με ποιο μηχανισμό (αντίδραση) αδρανοποιείται αυτή;
Παπαπετρόπουλος:
4 παραδείγματα διαλυτών υποδοχέων +ΦΛ,ΑΕ,τι θεραπεύουν (Πρέπει να έχεις διαβάσει από το βιβλίο την ύλη του, στις διαφάνειες έχει μόνο τα 3 φάρμακα)

Ανώνυμος είπε...

+Αναγνώριση υπεροικογένειας και οικογένειας 10 υποδοχέων

Βασωω είπε...

Σεπτεμβρης 2016
1)Ποιος ο μοριακος στοχος της αμφοτερικινης β και να πειτε δυο τουλαχιστον αλληλεπιδρασεις με αυτον
2)τι γνωριζετε για τον NMDA υποδοχεα(δομη, λειτουργια)
3)διαγραμματα με αγωνιστη και διαφορους ligands(πχ συναγωνιστικο και μη ανταγωνιστη)
4)10 μορια να πειτε στοχους(θρομβινη,γλυκινη,θεοφυλλινη..)
5)υπεροικογενια/οικογενεια υποδοχεων 10 μοριων(GABA-A,ισταμινη,β2,α..)
6)να γραψετε μια αντιδραση που δινει την ριζα υπεροξειδικου ανιοντος και ποια παθολογικη κατασταση υποκρυπτει
7)ποιες υπεροικογενειες υποδοχεων απαιτουν διμερισμο και πως αυτος βοηθα?
8)πλεονεκτηματα και μειονεκτηματα ρετροιων(παπαπετροπουλος)
9)ποιους υποδοχεις κυτταροκινων γνωριζετε και απο 3 προσδετες στον καθενα(>> >>)

Dimitris Chasapis είπε...

Ιούλιος 2017
Κουρουνακη:
1α.έδινε ένα μόριο και ήθελε να πούμε τι δεσμούς μπορεί να κάνει με ένα ένζυμο
1β. Πως μπορούμε να καταλάβουμε αν είναι συναγωνιστικος ή μη συναγωνιστικος ανταγωνιστής;
2.τι είναι αγωνιστής ,ανταγωνιστής , μερικος και αντίστροφος αγωνιστης και τι διαφορές έχουν στα διαγράμματα δόσης απόκρισης
3. Έδινε 15 μόρια και σου ζήταγε μοριακός στόχους και μηχανισμό( είχε μόρια που δεν είναι πολύ γνωστά και αναφέρονται ίσα ίσα στο βιβλιο)
4. Υποδοχείς να γράψουμε οικογένεια υπεροικογενεια
Γενικά η κουρουνακη έπιανε 6.4/10
Παπαπετροπουλος:
1. Τι είναι διαλυτικά Υποδοχείς και 2 παραδείγματα φαρμάκων με ενδείξεις και μηχανισμό
2. Τι είναι τα αντινοηματικα ολιγονουκλεοτιδια πως δρουν και παραδείγματα φαρμάκων με ενδείξεις
3.δομή υποδοχέα IL-2. Σε ποια οικογένεια ανήκει; πως δρα η ανασυνδυασμενη IL2 και που την χορηγουμε

Ανώνυμος είπε...

Σεπτέμβριος 2017
Παπαπετρόπουλος(3,6/10)
1.ομαλιζουμάμπη,αδαλιζουμάμπη,ναταλιζουμάμπη,ριτουξιμάμπη->μηχανισμός δράσης και θεραπευτικές δράσεις(1,2/10)
2.ιντερφερόνες-> σε ποια οικογένεια υποδοχέων ανήκουν,μηχανισμός δράσεις,θεραπευτικές δράσεις,ανεπιθύμητες ενέργειες(1.2/10)
3.σύγκριση(πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα) των ρετροιών με τους αδενοιούς ως οχήματα μεταφοράς γονιδίων(1,2/10)
Κουρουνάκη(6,4)
1.Έδινε δομές πιρακετάμης και ανιρακετάμης και ζητούσε να πούμε ποιες ομάδες των μορίων κάνουν ποιους δεσμούς καθώς και με ποια αμινοξέα θα κάνουν τους δεσμούς(ήθελα να γράψουμε ολόκληρη την πλευρική ομάδα και το όνομα του αμινοξέος με τη 3 γράμματα της συντομογραφίας του).Ήθελα να πουμε και τη σημαίνει περιοχή πρόσδεσης.(1/10)
2.Αναφέρετε πως η πιρακετάμη που είναι θετικός τροποποιητής του AMPA επηρεάζει τη συμπεριφορά α) του ενδογενούς προσδέτη του AMPA(πείτε ποιος είναι αυτός) β) ενός μερικού αγωνιστή του AMPA. Σχεδιάστε στο ίδιο διάγραμμα δόσης-απόκκρισης τις καμπύλες που προκύπτουν από τα παραπάνω δεδομένα(απάντηση: η καμπύλη γλουταμινικού-πιρακετάμης θα φτάνει στο ίδιο Emax με την καμπύλη του γλουταμινικού που είναι μόνο του μόνο που θα είναι μετατοπισμένη προς τα αριστερά, η καμπύλη μερικού αγωνιστή-πιρακετάμης θα φτάνει στο ίδιο πλατό με αυτό του μερικού αγωνιστή αλλά θα είναι μετατοπισμένη προς τα δεξιά(χωρίς να περνά την καμπύλη του γλουταμινικού)) (1/10)
3.Τι γνωρίζετε για τη δομή και τη λειτουργία του υποδοχέα του AMPA.(1,5/10)
4.Τι ονομάζουμε ορφανό υποδοχέα.(0,4/10)
5.Έδινε φάρμακα μέσα από ΟΛΕΣ τις σημειώσεις και ζητούσε σε ποιον υποδοχέα(και υπεροικογένεια) προσδένονται και με ποιον τρόπο(αγωνιστής,ανταγωνιστής) (είχε δεκαπέντε φάρμακα μεταξύ των οποίων αμφοτερικίνη β, καφείνη, βρυοστατίνη, μετοκλοπραμίδιο, κολχικίνη, ταμοξιφαίνη, γκαλλαμίνη, απομορφίνη, μεθοξαμίνη, τοξίνη της διφθερίτιδας) (1,5/10)
6.Έδινε υποδοχείς(10 στον αριθμό) και ζητούσε να πούμε σε ποια οικογένεια και υπεροικογένεια δρουν( μεταξύ των οποίων ερυθροποιητίνης, οσφρητικούς, θρομβίνη, ινσουλίνη, 5HT3 , σεκρετίνη, GABA) (1/10)

Ανώνυμος είπε...

Θέματα Ιουνίου 2019

Κουρουνάκη (7/10)

1) Έδινε δομή φαινοβαρβιτάλης και ζητούσε να δείξουμε αλληλεπιδράσεις με αμινοξέα του υποδοχέα στον οποίο δρα και με ποιες λειτουργικές τους ομάδες γίνονται αυτές (μπορούσες να το δείξεις και σε σχήμα με λίγα λόγια)

2) Περιγράψτε με λίγα λόγια και με σχήμα τη δομή του υποδοχέα της φαινοβαρβιτάλης.

3) Δώστε καμπύλες σε διάγραμμα συγκέντρωσης - δράσης
(α) για τον αγωνιστή του υποδοχέα παρουσία φαινοβαρβιτάλης και
(β) για τον αγωνιστή του υποδοχέα παρουσία συναγωνστικού ανταγωνιστή.

4) Πως επιδρά η βρυοστατίνη στη σηματοδότηση μέσω του υποδοχέα GPCR στον οποίο δρα (;)

5) Σε τι διαφέρει δομικά η οικογένεια C των υποδοχέων GPCR;

6) Ζήταγε οικογένεια, υπεροικογένεια και υποτύπος υποδοχέων (π.χ. 5HT έχει 7 υποτύπους εκ των οποίων μόνο ο 5ΗΤ3 είναι Ιοντοτροπικός και όχι GPCR (7TM)):
- Νικοτινικός
- Dopaminergic
- Adrenergic
- Γλουταμικού
- PAR
- PPAR



Παπαπετρόπουλος (3/10)

1) α) Τί είναι αντίστροφη φαρμακολογία και πως βοηθά στην
ανάπτυξη φαρμάκων.
β) Τί είναι μεροληπτική σηματοδότηση και πού εφαρμόζεται;

2) Μοριακοί στόχοι στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και παραδείγματα με φάρμακα.

Ανώνυμος είπε...

Η προπρανολόλη είναι συναγωνιστικός ανταγωνιστής του β-αδρενεργικού υποδοχέα. (έδινε δομή)

Ερώτηση 1:
Από που παίρνει αυτή την ονομασία αυτός ο υποδοχέας και σε ποια υπεροικογένεια και οικογένεια ανήκει. ( Η απάντηση να είναι 3 μικρές προτάσεις)
Ερώτηση 2:
Πως θα επηρεάσει η παρουσία της προπρανολόλη την καμπύλη συγκέντρωσης-απόκρισης της αδρεναλίνης σε ανάλογο ιστό; (Σχεδιάστε το αντίστοιχο γράφημα και εξηγήστε κάθε καμπύλη σε αυτό). Τι εκφράζει η σταθερά pA2=8.3 της προπρανολόλης;
Ερώτηση 3:
Τι πιθανές μοριακές αλληλεπιδράσεις μπορεί να έχει με την περιοχή πρόσδεσης του υποδοχέα της και ποια αμινοξέα θα μπορούσαν να εμπλέκονται σε αυτές; (Μπορείτε να απαντήσετε σχεδιάζοντας γύρω από το μόριο τους πιθανούς δεσμούς και τα αμινοξέα του ενεργού κέντρου-μην ξεχάσετε να αναφέρετε και το είδος του δεσμού που δημιουργείται).
Ερώτηση 4:
Ποιοι προσδέτες ονομάζονται αντίστροφοι αγωνιστές και πως εξηγείται η δράση τους με το πρότυπο των δύο-καταστάσεων του υποδοχέα. (Απαντήστε σε μία μεγάλη παράγραφο καθώς και με ένα γράφημα και ένα σχήμα).
Ερώτηση 5:
Σε ποια υπεροικογένεια ανήκει ο υποδοχέας της ινσουλίνης; Ποια είναι η βασική δομή αυτής της υπεροικογένειας υποδοχέων και πως γίνεται η μεταγωγή του μηνύματος (Απαντήστε σε μία παράγραφο και αν θέλετε με ένα σχήμα).
Ερώτηση 6:
Πως μπορεί το ένζυμο ΜΑΟ (μονοαμινοξειδάση) να συμβάλει σε οξειδωτικό στρες και με ποιο σύνδρομο σχετίζεται; (Εξηγήστε σε μία μικρή παράγραφο και με μία αντίδραση)
Ερώτηση 7:
Το αντικαρκινικό φάρμακο αδριαμυκίνη(έδινε δομή) έχει 3 μοριακούς μηχανισμούς δράσης. Αναφέρετε 2 από αυτούς (Απαντήστε σε μία μικρή παράγραφο).

Ανώνυμος είπε...


Κουρουνάκη

Ερώτηση 1:
Σε ποια υπεροικογένεια/οικογένεια ανήκουν οι παρακάτω υποδοχείς;
πχ Α1 αδενοσίνης--> GPCR οικογ. Α

Ερυθροποιητίνης--> α)________
GABA-A --> β)________
Kαλσιτονίνης --> γ)________
Ντοπαμίνης --> δ)________
NMDA--> ε)________
Ισταμίνης Η2-->ζ) ________
α1 αδρενεργικός--> η)________
PPARγ--> θ)________
Μεταβοτροπικός γλουταμινικού οξέος--> ι) ________

Ερώτηση 2:
Αντιστοιχήστε το αντίστοιχο φάρμακο με το μοριακό του στόχο/μηχανισμό δράσης του.
1.σισπλατίνη, 2.Ταξόλη, 3. Βρυοστατίνη, 4. Χλωροκίνη, 5.ΑΖΤ, 6. Μπλεομυκίνη, 7. Κετοξουμάμπη, 8. Αδριαμυκίνη 9. Αμφοτερικίνη Β, 10. Φομιβερσένη, 11. Ταμοξιφαίνη.

Α. Σχηματισμός ενεργών μορφών οξυγόνου.
Β.Ανάστροφη μεταγραφάση.
Γ. Κόβει αλυσίδες του DNA.
Δ. Αντινοηματικό ολιγονουκλεοτίδιο.
Ε. Ανταφωνιστής ενδοκυτταρικού υποδοχέα.
Ζ. Σύνδεση με (γουανίνη του) DNA.
H. Ένωση ενδοπαρεμβολής σε βάσεις DNA.
Θ. Μονοκλωνικό Αντίσωμα έναντι 1ΤΜ υποδοχέα.
Ι. Παρεμβάλεται/διαταράσει τη λιπιδική μεμβράνη.
Κ. Αναστέλλει τιν πολυμερισμό της τουμπουλίνης.
Λ. Αναστέλλει την PKC.

Ερώτηση 3:
Σε ποια υπεροικογένεια ανήκει ο υποδοχέας της θρομβίνης . Περιγράψτε συνοπτικά τη διαδικασία ενεργοποίησης/απενεργοποιήσης του υποδοχέα αυτού (απαντήστε με μία παράγραφο και αν θέλετε με ένα σχήμα)

Ερώτηση 4:
Μέσω ποιων 2 υπεροικογενειών υποδοχέων μπορεί να αυξηθεί ενδοκυτταρικά το Ca+2. Περιγράψτε συνοπτικά τη διαδικασία/ες που θα οδηγήσουν σε αυτό (απαντήστε σε μία μικρή παράγραφο)

Ερώτηση 5:
Πως θα επηρεάσει την καμπύλη συγκέντρωσης-απόκρισης ενός αγωνιστή (Α) η προσθήκη μιας συγκεκριμένης δόσης(συγκέντρωσης) ενός ανταγωνιστή Β με pA2=8 ή της ίδιας συγκέντρωσης ενός ανταγωνιστή Γ με pA2=9; Απαντήστε με ένα γράφημα στο οποίο θα σχηματίσετε και τις 3 αντίστοιχες καμπύλες, δηλ. την καμπύλη με Α (μόνο αγωνιστής), την καμπύλη Α+Β, και την καμπύλη Α+Γ. Μην ξεχάσετε να επεξηγήσετε τη τοποθέτηση και τη μορφή κάθε καμπύλης στο γράφημα σας.

Ερώτηση 6:
Πως μπορεί η δράση του ενζύμου ξανθινοξειδάση να σχηματίσει ρίζα ανιόντος υπεροξειδίου (Ο2΄)(γράψτε την αντίστοιχη αντίδραση) και ποιο ένζυμο (ή ένζυμα ) μπορεί να καταστρέψει την ενεργή μορφή οξυγόνου (γράψτε την αντίστοιχη αντίδραση που καταλύεται από το/τα ένζυμο/α αυτό/α)

Ανώνυμος είπε...

1.Πότε ένας συναρμοτής χαρακτηρίζεται ως αγωνιστής, ανταγωνιστής, μερικός ή αντίστροφος αγωνιστής; Ποια η διαφορά τους στις καμπύλες συγκέντρωσης (συναρμοτή)- απόκρισης (ή συγκέντρωσης-επιπέδου ενεργοποιήσης του υποδοχέα)

2.Αναφέρετε α) τον αντίστοιχο μοριακό στόχο των παρακάτω φαρμάκων και β) τον μηχανισμό δράσης τους επ'αυτού.
Π.χ Μετροπρολόλη α) β1-αδρενεργικός υποδοχέας β) ανταγωνιστής.
Σισπλατίνη α) DNA β) συνδέεται ομοιοπολικά με γουνίνη.
1. Κολχικίνη
2.Νεοστιγμίνη
3.Διαζεπάμη
4.Θεοφυλλίνη
5. Ερυθροποιητίνη
6. Αλλοπεριδόλη
7. Κλοφιβράτη
8. LSD
9. Ταμοξιφαίνη
10. Αμφοτερικίνη Β
11. Αδριαμυκίνη

3. Σε ποια υπεροικογένεια/οικογένεια ανήκουν οι παρακάτω υποδοχείς:
πχ Α1 αδενοσίνης--> GPCR οικογ. νικοτινικός --> 4ΤΜ δίαυλος ιόντων.
Ινσουλίνης-->_____________
GABAb-->_____________
Καλσιτονίνης -->_____________
Θρομβίνης -->_____________
Μεταβοτροπικός γλουταμινικού οξέος -->_____________
ΑΜΡΑ-->_____________
Σεροτονίνης 5ΗΤ2-->_____________
β1-αδρενεργικός-->_____________
GABAa-->_____________

4.Τι επιπτώσεις έχει η φωσφορυλίωση ενός υποδοχέα GPCR, πού (σε ποιο τμήμα του) και πότε θα μπορούσε να συμβεί;

5. Πως μπορεί η δράση συγκεκριμένης ισομορφής (ποια) του ενζύμου CYP450) (κυτόχρωμα P450) να συμβάλει σε οξειδωτικό στρες και με ποια τοξικότητα θα μπορούσε να σχετίζεται;



Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη ρευματοειδή αρθρίτιδα (κάπως έτσι)

Ανώνυμος είπε...

1) Ποιος είναι ο φυσιολογικός ρόλος των πρωτεινών-μεταφορέων στο κύτταρο; Πως/γιατί μπορούν αποτελέσουν στόχο φαρμάκων; Δώστε και ένα παράδειγμα.

2) Ποιος είναι ο μοριακός στόχος της ινδομεθακίνης και πως δρά;

2α) Ποιες πιθανές (δεσμικές) αλληλεπιδράσεις μπορεί να έχει με την περιοχή πρόσδεσης της (έδινε δομή ινδομεθακίνης) και ποια αμινοξέα θα μπορούσαν να εμπλέκονται σε αυτές.

2β) Μπορεί κάποια από αυτές τις αλληλεπιδράσεις να είναι ένας "ηλεκτροστατικά ενισχυμένος δεσμός υδρογόνου";
2γ) Η ένωση αυτή έχει εναντιομερή; θα περιμένατε να επηρεάσει η στερεοχημεία τη δράση της;
3) Πότε και πως ένας αγωνιστής μπορεί να απενεργοποιήσει έναν υποδοχέα; Με ποιο φαινόμενο σχετίζεται;

Ανώνυμος είπε...

Ερώτηση 1
Αναφέρετε τον αντίστοιχο μοριακό στόχο καθώς και τον μηχανισμό δράσης (επ'αυτού) των παρακάτω φαρμάκων βιοδραστικών μορίων (π.χ φθορεξιτίνη-(αντικαταθληπτικό),Μοριακός στόχος: πρωτεΐνη μεταφορέα της σεροτονίνης SERT.Μηχανισμός δράσης: Αντιστρεπτός αναστολέας).
1.Βινκριστίνη (αντικαρκινικό)
2.LSD (ψυχοτρόπο)
3.Kαφεΐνη (αναληπτικό)
4.Σισπλατίνη (αντικαρκινικό)

Ερώτηση 2
Για τα παρακάτω φάρμακα/προσδέτες αναφέρετε τον αντίστοιχο υποδοχέα στόχο, την οικογένεια/υπεροικογένεια στην οποία ανήκει, μικρή περιγραφή της δομής του (υποδοχέα) και (πολύ συνοπτικά) του πως μεταφέρει το μύνημα (μεταγωγή μηνύματος) καθώς και πως δρα επ'αυτού (αν είναι ανταγωνιστής, αγωνιστής κλπ) Η απάντηση για το καθένα από αυτά τα φάρμακα δεν θα πρέπει να υπερβαίνει την μία παράγραφο (αν ανήκει σε ίδια οικογένεια με κάποια που έχετε ήδη αναφέρει,δεν χρειάζεται να περιγράψετε πάλι την δομή και μετάδοση του μηνύματος).
5. Κλοφιβράτη (αντιυπερλιπιδαιμικό)
6. Ινσουλίνη (διαβήτης)
7. Διαζεπάμη (αγχολυτικό-ηρεμιστικό)
8. Καλσιτονίνη (οστεοπόρωση)

Ερώτηση 3
9. Ποια είναι η θεωρία της δραστηριότητας εξ ιδιοσυστασίας (constitutive activity) των υποδοχέων και πως εμπλέκεται στη δράση των αντίστροφων αγωνιστών. Τι επιπτώσεις έχει η θεωρία αυτή στην έννοια της αποτελεσματικότητας ενός προσδέτη (αγωνιστή, μερικού αγωνιστή, ανταγωνιστή, αντίστροφου αγωνιστή);

Ερώτηση 4
Αναφέρετε:
10. Μία ενεργή μορφή οξυγόνου και μία αντίδραση σχηματισμού της.
11. Μία παθολογική κατάσταση στην οποία εμπλέκεται το οξειδωτικό στρες
12. Έναν ενζυμικό και ένα μη ενζυμικό αντιοξειδωτικό παράγοντα.

Ανώνυμος είπε...

Ερώτηση 1
Σχεδιάστε σε γράφημα τις παρακάτω καμπύλες αλληλεπίδρασης προσδέτη με υποδοχέα και εξηγήστε:
α) συγκέντρωσης-κατάληψης αγωνιστή και μερικού αγωνιστή με την ίδια Κd.
β) συγκέντρωσης- απόκρισης αγωνιστή και μερικού αγωνιστή με την ίδια Kd.
γ) συγκέντρωσης-απόκρισης αγωνιστή και μερικού αγωνιστή παρουσία συγκεκριμένης συγκέντρωσης συναγωνιστικού ανταγωνιστή (μην κάνετε νέο γράφημα αλλά προσθέστε τις 2 νέες καμπύλες στο γράφημα β)
(Μην ξεχάσετε να επεξηγήσετε τους άξονες του γραφήματος καθώς και τη μορφή και τοποθέτηση κάθε καμπύλης στο γράφημά σας).

Ερώτηση 2
Αναφέρετε τον αντίστοιχο μοριακό στόχο (και τον μηχανισμό δράσης επ'αυτού) των παρακάτω φαρμάκων (π.χ AZT: αναστέλλει το ένζυμο ανάστροφη μεταγραφάση)
1.Φθορεξιτίνη (αντικαταθληπτικό)
2.Ταξόλη (αντικαρκινικό)
3.Διαζεπάμη (αγχολυτικό-ηρεμιστικό)
4.Πιρακετάμη (νοοτρόπο)
5.Σιλδεναφίλη (Viagra)
6.Αλλοπεριδόλη (αντιψυχωσικό)
7.Τρογλιταζόνη (αντιδιαβητικό)
8.Ακυκλοβίρη (αντιιικό)
9.Ταμοξιφαίνη (αντικαρκινικό)
10.Σισπλατίνη (αντικαρκινικό)
11.Αδριαμυκίνη (αντικαρκινικό)

Ερώτηση 3:
Πόσους υποτύπους των παρακάτω υποδοχέων γνωρίζετε και σε ποια υπεροικογένεια/οικογένεια ανήκουν; (π.χ Σεροτονεργικός: 7 υπότυποι, 5ΗΤ1-7, όλοι είναι GPCR εκτός από τον 5HT3 που είναι 4TM δίαυλος ιόντων).
1. Ντοπαμίνης.
2. Νικοτινικός.
3. GABA
4.Γλουταμινικού οξέος
5. PPAR
6. Αδρενεργικός

Ερώτηση 4
Σε ποια υπεροικογένεια υποδοχέων η φωσφορυλίωση (του υποδοχέα) οδηγεί σε ενεργοποίηση και σε ποια οδηγεί σε απενεργοποίηση; (Εξηγήστε συνοπτικά σε 1-2 παραγράφους)

Ερώτηση 5
Ποιους ενδογενείς αμυντικούς μηχανισμούς γνωρίζετε (ενζυμικούς και μη) για την αντιμετώπιση ενεργών μορφών οξυγόνου (Αναπτύξτε την απάντηση σε 1-2 παραγράφους και με 2-3 αντίστοιχες αντιδράσεις που καταλύουν).

Ανώνυμος είπε...

ΙΟΥΝΙΟΣ 2022
1. 5 πολλαπλής με υποδοχείς (π.χ. να ξέρεις ο GABAα είναι 4ΤΜ, ο υποδοχεας θρομβινης ότι είναι 7ΤΜ, ότι η ακετυλοχολινη δρα και σε 7ΤΜ & σε 4ΤΜ, τέτοιου στυλ)
2. συμπλήρωσης κενών (οικογένεια/υπεροικογενεια και ζητούσε σε κάποια αγωνιστή ή ανταγωνιστή, πχ είχε για το GABAB, GABAA, CaS, θρομβινη, ΑΜΡΑ, NMDA
3. είχε ένα διάγραμμα και ρωτούσε ΠΩΣ ΕΠΗΡΕΑΖΟΝΤΑΙ ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ cAMP; ουσιαστικά ήταν 5 στήλες ( 2 στο ίδιο ύψος, μια λίγο μεγαλυτερη, μια πολύ μεγαλυτερη και μια λίγο χαμηλότερη ) κι έπρεπε να τις αντιστοιχήσουμε με ένα από τα παρακάτω:
• μια τοξίνη που αναστέλλει τις Gi
• ένας αγωνιστής
• κανονικά επίπεδα cAMP
• ένας αντίστροφος αγωνιστής
• ένας αγωνιστής μαζι με έναν αρνητικό αλλοστερικο του τροποποίητη

4. πως εμπλέκεται η PKC στη μεταγωγή μηνύματος & έναν αναστολές της
5. τι επιπτώσεις έχει η επαγόμενη προσαρμογή (θεωρια Koshland) στους GPCR (ανάλογη λογική με των ενζύμων)
6. Ποια κατηγορία ανταγωνιστών αλλάζει τη διαμορφωση του υποδοχέα, εξηγήστε
7. 2 δομικές πρωτεΐνες και φάρμακα που δρουν σε αυτές (στις σημειώσεις έχει μόνο 1, η δεύτερη είπε είναι για να επωφεληθούν όσοι παρακολουθούσαν το μάθημα)

ΠΑΠΑΠΕΠΤΡΟΠΟΥΛΟΣ
1. Σε μια ασθενεια υπέρ εκφράζεται ο υποδοχεας EGF. Προτείνετε τρόπους αναστολής τους
2. Μηχανισμός δράσης ετεπλιρσένης & πεγκαπταμπίνης και σε ποιες αςθένειες χορηγούνται



Ανώνυμος είπε...

Παπαπετρο: (1,5 μονάδα το καθένα)
1. Μηχανισμοί δράσης αντισωμάτων
2. Αλδεσλευκίνη, μολγκραμοστίμη: μηχανισμός δράσης και σε ποιες ασθένειες χρησιμοποιούνται
3. Πως δρα η αβατεσερπτη κ ασθένειες

Κουρουνακη:
1. Περιπτώσεις που η φωσφορυλιωση υποδοχέα οδηγεί σε ενεργοποίηση κ απενεργοποίηση (1μ)
2. Έδινε σε μια εικόνα τον υποδοχέα του GABAα και είχε βελάκια με διαφορετικά σημεία πάνω στον υποδοχέα πχ άλλα ανάμεσα στις υπό μονάδες α-γ, άλλα λίγο πιο κάτω, άλλα κάτω κάτω κλπ και ζητούσε να γράψουμε μόρια/ιόντα που θα μπορούσαν να αντιστοιχούν στα βελάκια και τι επίδραση έχουν στον υποδοχέα (1,5μ)
3. Είχε ένα διαγραμμα με 3 καμπύλες Α,Β,Γ η μια πιο δεξιά της αλλης και όλες είχαν ίδιο emax και κλίση και έδειχνε με βελακια την «μετακίνηση» από Α σε Γ, Β σε Γ και τα ανάποδα τους. Ζητούσε να γράψουμε υπό ποιες προϋποθέσεις θα μπορούσε να συμβεί η κάθε μετακίνηση (1,5μ)
4. Απεικόνιζε με κάτι σαν σχεδιάγραμμα την ισορροπία R-R* του στυλ:
⬛️⬛️⬛️R<->⬜️R*
⬛️R<->⬜️⬜️⬜️ R* (άρα καταλαβαίνεις ότι πήγε δεξιά)
Είχε πέντε περιπτώσεις κ έπρεπε να πούμε τι θα μπορούσε να προκαλέσει την κάθε μια (1μ)
5. Ζητούσε περιγραφή των υποδοχέων ακετυλοχολίνης, τύπους, υποτύπους και παραδείγματα αγωνιστών ανταγωνιστών (2μ)

Ανώνυμος είπε...

Λαθος στον παπαπετρο 1 μονάδα έπιανε το καθένα